Tadalafil - właściwości, zastosowanie, przeciwwskazania, skutki uboczne

Istnieje możliwość wystąpienia interakcji z innymi lekami na skutek hamowania nośników.

Tadalafil: jak działa?

Średni T0,5 wynosi 17,5 h. Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim z kałem (ok. 61 % dawki), a w mniejszym stopniu z moczem (ok. 36% dawki). Selektywny inhibitor izoenzymu CYP3A4 - ketokonazol (w dawce 200 mg na dobę) zwiększał ekspozycję (AUC) na tadalafil (10 mg) 2-krotnie, a Cmax tadalafilu o 15% w porównaniu z wartością AUC i Cmax po podaniu samego tadalafilu w dawce 10 mg. Induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejsza AUC tadalafilu o 88%, w porównaniu z wartością AUC tadalafilu podanego osobno (10 mg).

Produkt	Dawkowanie	Ilość + Bonus	Cena
Cialis Generika	10mg	10 tabletek	31.41€ 29.91€	Kup
Cialis Generika	10mg	120 + 6 tabletek	178.49€ 169.99€	Kup
Cialis Generika	40mg	20 tabletek	59.47€ 56.64€	Kup
Cialis Generika	5mg	30 + 4 tabletki	53.56€ 51.01€	Kup
Cialis Generika	40mg	30 + 4 tabletki	74.97€ 71.40€	Kup
Cialis Super Active	20mg	20 + 4 tabletki	92.35€ 87.95€	Kup
Cialis Generika	20mg	60 + 6 tabletek	117.76€ 112.15€	Kup
Cialis Black	80mg	20 tabletek	71.83€ 68.41€	Kup
Cialis Generika	10mg	180 + 8 tabletek	236.88€ 225.60€	Kup
Cialis Original	20mg	8 tabletek	61.70€ 58.76€	Kup
Cialis Professional	40mg	90 + 2 tabletki	348.59€ 331.99€	Kup

Można oczekiwać, że to zmniejszenie ekspozycji może spowodować obniżenie skuteczności tadalafilu.

Informacje o leku

Ketokonazol (w dawce 400 mg na dobę) zwiększał ekspozycję (AUC) na tadalafil (20 mg) 4-krotnie, a Cmax o 22%. Inhibitor proteazy - ritonawir (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), który jest inhibitorem CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6, zwiększał dwukrotnie ekspozycję (AUC) na tadalafil (20 mg) i nie powodował zmian Cmax. Pomimo, że nie badano poszczególnych interakcji, jednak inne inhibitory proteazy, takie jak sakwinawir, oraz inne inhibitory CYP3A4, jak erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol i sok grejpfrutowy, należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z tadalafilem, ponieważ można oczekiwać, że zwiększą stężenie tadalafilu w osoczu. Znaczenie nośników (np. p-glikoproteiny) w dystrybucji tadalafilu nie zostało poznane. Inne induktory CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina czy karbamazepina, mogą również spowodować zmniejszenie stężenia tadalafilu w osoczu krwi. W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil (5 mg, 10 mg i 20 mg) nasila hipotensyjne działanie azotanów - stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci.

Działanie i właściwości

występowała niewydolność serca co najmniej 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA, pacjenci z niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mmHg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 6 mies. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, i leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego. Zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn: zwykle zalecaną dawką jest 10 mg, przyjmowane przed planowaną aktywnością seksualną, niezależnie od posiłków. U pacjentów, u których dawka 10 mg nie powoduje odpowiedniego efektu, można zastosować dawkę 20 mg.

Częstość nieznana

Lek można zażyć przynajmniej 30 min przed planowaną aktywnością seksualną. Maksymalna częstość przyjmowania leku wynosi raz na dobę. Preparat w dawkach 10 mg i 20 mg jest przeznaczony do stosowania przed planowaną aktywnością seksualną. Nie zaleca się stałego, codziennego przyjmowania leku. U pacjentów, którzy przewidują częste stosowanie preparatu (tzn. Jeżeli ze względów medycznych w sytuacjach zagrażających życiu konieczne jest zastosowanie azotanów, można je podać dopiero po upływie 48 h po zażyciu preparatu w jakiejkolwiek dawce (2,5-20 mg). W takich przypadkach azotany należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarskim i monitorować czynność układu krążenia.

• Dostępne są różne dawki (np. 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg), które można przyjmować doraźnie przed planowaną aktywnością seksualną.
• Istnieje również opcja dawkowania raz na dobę w małej dawce (2,5 mg lub 5 mg) dla mężczyzn, którzy uprawiają seks częściej niż 2 razy w tygodniu.
• Czas przyjęcia leku przed planowanym stosunkiem to zwykle około 30 minut.
• Skuteczność może być zmniejszona przez obfity, tłusty posiłek spożyty przed zażyciem tabletki.

To działanie utrzymuje się co najmniej 12 h i mogą mu towarzyszyć objawy, w tym omdlenia.

• Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest konsultacja lekarska w celu wykluczenia przyczyn kardiologicznych zaburzeń erekcji.
• Lekarz powinien przeprowadzić wywiad dotyczący stanu zdrowia, przyjmowanych leków i historii chorób serca.
• W niektórych przypadkach może być zlecone dodatkowe badanie, np. poziomu testosteronu.
• Decyzja o wyborze dawki i schematu leczenia powinna być zawsze podejmowana indywidualnie.

Z tego powodu nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.

Sildenafil – przeciwwskazania

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek maksymalna zalecana dawka przyjmowana w razie potrzeby wynosi 10 mg. Nie zaleca się stosowania tadalafilu w schemacie raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w leczeniu zaburzeń erekcji zalecaną dawką stosowaną w razie potrzeby jest 10 mg, przyjmowane przed planowaną aktywnością seksualną, niezależnie od posiłków. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). Lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Cialis?

Nie są dostępne dane dotyczące stosowania tadalafilu w dawkach większych niż 10 mg u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku w schemacie raz na dobę w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego i zaburzeń erekcji u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży nie jak dziala cialis opinie jest właściwe w leczeniu zaburzeń erekcji. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg tadalafilu. Selektywny, odwracalny inhibitor specyficznej fosfodiesterazy cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) typu 5 (PDE5). Nie obserwowano takich działań po zastosowaniu alfuzosyny lub tamsulozyny.

Skład i działanie leku Cialis

co najmniej 2 razy na tydz. ), można rozważyć zastosowanie najmniejszej dawki w schemacie raz na dobę, zgodnie z wyborem pacjenta i oceną lekarza. U tych pacjentów zalecaną dawką jest 5 mg raz na dobę, przyjmowane w przybliżeniu o tej samej porze dnia. W zależności od tolerancji preparatu przez pacjenta dawkę można zmniejszyć do 2,5 mg raz na dobę. Należy okresowo oceniać celowość stałego przyjmowania preparatu w schemacie raz na dobę.

CIALIS zawiera sód

Łagodny rozrost gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn (tylko tabl. 5 mg): zalecana dawka to 5 mg przyjmowane w przybliżeniu o tej samej porze każdego dnia, w czasie posiłku lub między posiłkami. U dorosłych mężczyzn leczonych jednocześnie z powodu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz zaburzeń erekcji zalecana dawka to 5 mg przyjmowane o tej samej porze każdego dnia. U pacjentów leczonych z powodu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, którzy źle tolerują tadalafil w dawce 5 mg należy rozważyć alternatywną terapię, ponieważ nie wykazano skuteczności tadalafilu w dawce 2,5 mg w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów chorych na cukrzycę. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki i stopniowo ją dostosowywać. Tadalafil (w dawce 10 mg, z wyjątkiem badań z zastosowaniem leków blokujących receptory angiotensyny II i amlodypiny, w których podawano dawkę 20 mg) nie wykazywał istotnych klinicznie interakcji z badanymi grupami leków przeciwnadciśnieniowych.

• W rzadkich przypadkach może dojść do przedłużonej, bolesnej erekcji (priapizm), która wymaga natychmiastowej pomocy medycznej.
• Bardzo rzadkim, ale poważnym powikłaniem jest nagła utrata wzroku spowodowana zakrzepem w żyle siatkówki (NAION).
• Innym groźnym, aczkolwiek rzadkim działaniem niepożądanym jest nagły spadek słuchu lub jego utrata.
• U osób z niezdiagnozowanymi problemami sercowymi istnieje ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych podczas aktywności seksualnej.

W innym klinicznym badaniu farmakologicznym oceniano skojarzone stosowanie tadalafilu (20 mg) i 4 grup leków przeciwnadciśnieniowych.

Tadalafil - możliwe działania niepożądane

Treści w naszych serwisach służą celom informacyjno-edukacyjnym i nie zastępują konsultacji lekarskiej. Przed podjęciem decyzji zdrowotnych skonsultuj się ze specjalistą. Eli LillyDystrybutor w Polsce: Eli Lilly Polska Sp. Aby tadalafil działał skutecznie w leczeniu zaburzeń erekcji, konieczna jest stymulacja seksualna. Ponadto preparat w dawce 5 mg: leczenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn.

Często (u 1–10 na 100 osób)

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów zażywających organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci (tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów; uważa się, że jest to wynikiem skojarzonego działania azotanów i tadalafilu na szlak tlenek azotu/cGMP). Leku nie wolno stosować u mężczyzn z chorobami serca, u których nie jest wskazana aktywność seksualna. Lekarze powinni rozważyć potencjalne ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności serca związanych z aktywnością seksualną u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane w następujących, niewłączonych do badań klinicznych, grupach pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego: pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 90 dni przebyli zawał mięśnia sercowego, pacjenci z niestabilną dławicą piersiową lub z bólami dławicowymi podczas stosunków płciowych, pacjenci, u których w ciągu ostatnich 6 mies. U pacjentów przyjmujących kilka leków przeciwnadciśnieniowych zmiany ciśnienia tętniczego stwierdzone podczas ambulatoryjnych wizyt kontrolnych wydają się być zależne od stopnia, w jakim ciśnienie było kontrolowane przez te leki.

• Lek nie jest przeznaczony dla kobiet, dzieci ani mężczyzn poniżej 18 roku życia.
• Nie należy go stosować, jeśli zaburzenia erekcji są spowodowane wyłącznie czynnikami psychologicznymi, bez oceny lekarskiej.
• Nie jest zalecany mężczyznom, dla których aktywność seksualna jest niewskazana z powodów zdrowotnych (np. ciężka niewydolność serca).
• Tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze pokojowej.

Osoby, u których ciśnienie było dobrze kontrolowane, zmniejszenie ciśnienia było minimalne i podobne do obserwowanego u zdrowych osób. U osób, u których ciśnienie krwi nie było kontrolowane, obniżenie ciśnienia było większe, jednak u większości pacjentów nie występowały objawy hipotensji.

Zastosowania Tadalafilu

Jeśli stymulacja seksualna spowoduje miejscowe uwolnienie tlenku azotu, zahamowanie aktywności PDE5 przez tadalafil doprowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych. Powoduje to relaksację mięśni gładkich i napływ krwi do tkanek członka, doprowadzając do erekcji. Tadalafil nie działa w przypadku braku stymulacji seksualnej. Wpływ hamowania aktywności PDE5 na stężenie cGMP w ciałach jamistych jest również widoczny w mięśniach gładkich gruczołu krokowego, pęcherza i naczyniach doprowadzających krew do tych narządów. Relaksacja mięśni gładkich naczyń zwiększa przepływ krwi, co może wyjaśniać mechanizm łagodzenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Cialis a skutki uboczne

Wpływ na naczynia może być uzupełniany hamowaniem aktywności nerwu doprowadzającego pęcherza i relaksacją mięśni gładkich gruczołu krokowego i pęcherza. Tadalafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a średnie Cmax w osoczu jest osiągane po 2 h od podania. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. W stężeniach terapeutycznych, 94% tadalafilu w osoczu jest związane z białkami. Głównym metabolitem w krwioobiegu jest glukuronian metylokatecholu (klinicznie nieaktywny). Pacjenci powinni zostać odpowiednio poinformowani o możliwości wystąpienia obniżenia ciśnienia krwi w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych.

Wskazanie	Dawkowanie	Mechanizm działania	Efekt terapeutyczny
Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH)	5 mg raz na dobę	Rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego i pęcherza.	Zmniejszenie objawów BPH (słaby strumień, parcie).
Połączenie BPH i ED	5 mg raz na dobę	Działanie na drogi moczowe i ukrwienie prącia.	Poprawa w obu schorzeniach jednocześnie.
Nadciśnienie płucne (zarejestrowane w innych krajach)	20-40 mg na dobę (specjalna forma)	Rozszerzenie naczyń krwionośnych w płucach.	Obniżenie ciśnienia w tętnicy płucnej, poprawa wydolności.